Apiksaban er en reversibel, direkte og meget selektiv faktor Xa-hemmer

Apiksaban er en reversibel, direkte og meget selektiv faktor Xa-hemmer. Den hemmer både fri og trombebundet faktor Xa og protrombinaseaktivitet. Apiksaban har ingen direkte effekter på blodplate-aggregasjon, men hemmer indirekte trombinindusert blodplateaggregasjon. Ved å hemme faktor Xa hindrer apiksaban generering av trombin og utvikling av blodpropp.1

  • Faktor Xa er en viktig del av koagulasjonskaskaden3
  • Apiksaban bindes reversibelt til faktor Xa1
  • Ett faktor Xa-molekyl fører til dannelse av ~1000 trombinmolekyler3

Faktor Xa og koagulasjonskaskaden

 

Omarbeidet av BMS og Pfizer etter Eriksson et. al 20118

*TF=Tissue factor

Referanser

  1. Eliquis preparatomtale (SPC), pkt. 4.2
  2. Lassen MR, Davidson BL, Gallus A, et al. The efficacy and safety of apixaban, an oral, direct factor Xa inhibitor, as thromboprophylaxis in patients following total knee replacement. J Thromb Haemost 2007;512:2368-2875.
  3. Leil TA, Feng Y, Zhang L, Paccaly A, Mohan P, Pfister M. Quantification of apixaban’s therapeutic utility in prevention of venous thromboembolism: selection of phase III trial dose. Clin Pharmacol Ther. 2010:88(3):375-382.
  4. Rosencher N, Bonnet M-P, Sessler DI. Selected new antithrombotic agents and neuraxial anaesthesia for major orthopaedic surgery: management strategies. Anaesthesia. 2007;62(11):1154-1160.
  5. Fareed J, Hull R. Apixaban to prevent venous thromboembolism after knee replacement. Lancet. 2010;375:779-780.
  6. Pradaxa preparatomtale (SPC), pkt. 4.2
  7. Xarelto preparatomtale (SPC), pkt. 4.2
  8. Eriksson BI, Quinland DJ, Eikelboom JW. Novel Oral Factor Xa and Thrombin Inhibitors in the Management of Thromboembolism. Annu. Rev. Med. 2011. 62:41–57

 

PP-ELI-NOR-2319/432-NO-2300081 | Utarbeidet 11.2023