Absorpsjon, distribusjon og metabolisme

  • Den absolutte biotilgjengeligheten for apiksaban er ca. 50 % for doser opp til 10 mg. Apiksaban absorberes hovedsaklig i øvre mage/tarm med en raskt  maksimal konsentrasjon (Cmax) på 3 til 4 timer etter tablettinntak.
  • Samtidig inntak med mat påvirker ikke AUC eller Cmax og apiksaban kan tas med eller uten mat.1

Apiksaban har flere eliminasjonsveier

Utskillelse av apiksaban via nyrene står for ca. 27 % av total clearance, ca 25 % blir metabolisert, i tillegg blir apiksaban delvis utskilt via galle og direkte fra tarmen. Apiksaban har en total clearance på ca. 3,3 l/time og en halveringstid på ca.12 timer.1

Det er en direkte sammenheng mellom plasmakonsentrasjonen av apiksaban og anti-faktor Xa-aktivitet.1 Det betyr at i spesielle situasjoner hvor kunnskap om apiksabaneksponering vil kunne være til hjelp i en klinisk avgjørelse, så kan en kalibrert kvantitativ antifaktor Xa analyse benyttes. For eksempel ved overdose eller akuttkirugi.

AUC, arealet under plasmakonsentrasjonskurven; Cmax,maksimal plasmakonsentrasjon

Referanser

  1. Eliquis preparatomtale (SPC), pkt. 4.5, 5.1, 5.2

 

PP-ELI-NOR-2319/432-NO-2300081 | Utarbeidet 11.2023