Farmakologi

Absorpsjon, distribusjon og metabolisme

• Den absolutte biotilgjengeligheten for apiksaban er ca. 50 % for doser opp til 10 mg. Apiksaban absorberes hovedsaklig i øvre mage/tarm med en raskt  maksimal konsentrasjon (C_max) på 3 til 4 timer etter tablettinntak.
• Samtidig inntak med mat påvirker ikke AUC eller Cmax og apiksaban kan tas med eller uten mat.¹

Apiksaban har flere eliminasjonsveier

Utskillelse av apiksaban via nyrene står for ca. 27 % av total clearance, ca 25 % blir metabolisert, i tillegg blir apiksaban delvis utskilt via galle og direkte fra tarmen. Apiksaban har en total clearance på ca. 3,3 l/time og en halveringstid på ca.12 timer.¹

Det er en direkte sammenheng mellom plasmakonsentrasjonen av apiksaban og anti-faktor Xa-aktivitet.¹ Det betyr at i spesielle situasjoner hvor kunnskap om apiksabaneksponering vil kunne være til hjelp i en klinisk avgjørelse, så kan en kalibrert kvantitativ antifaktor Xa analyse benyttes. For eksempel ved overdose eller akuttkirugi.