Absorpsjon, distribusjon og metabolisme

  • Den absolutte biotilgjengeligheten for apixaban er ca. 50 % for doser opp til 10 mg. Apixaban absorberes hovedsaklig i øvre mage/tarm med en raskt  maksimal konsentrasjon (Cmax) på 3 til 4 timer etter tablettinntak.
  • Samtidig inntak med mat påvirker ikke AUC eller Cmax og apixaban kan tas med eller uten mat.1

Apiksaban har flere eliminasjonsveier

Utskillelse av apiksaban via nyrene står for ca. 27 % av total clearance, ca 25 % blir metabolisert, i tillegg blir apixaban delvis utskilt via galle og direkte fra tarmen. Apixaban har en total clearance på ca. 3,3 l/time og en halveringstid på ca.12 timer.1

Det er en direkte sammenheng mellom plasmakonsentrasjonen av apixaban og anti-faktor Xa-aktivitet.1 Det vil si at en kalibrert kvantitativ anti-faktor Xa analyse kan i spesielle situasjoner hvor kunnskap om apiksabaneksponering kan bidra til kliniske avgjørelser, f.eks. ved overdose og akuttkirurgi være nyttig.

AUC, arealet under plasmakonsentrasjonskurven; Cmax,maksimal plasmakonsentrasjon

Referanser

  1. ELIQUIS preparatomtale (SPC), pkt. 4.5, 5.1, 5.2, gjeldende pr. 19.10.2017

 

PP-ELI-NOR-0925   29.06.2018